HUNGAROVET TUDÁSBÁZIS
www.allatorvosiwikipedia.com

Keresés:

Alfaxalone (Alfaxan®)

Alfaxan

Az alfaxalone nem egy új gyógyszer. Az 1970-es években vezették be az alfadolone-nal egy keverékben. A humán készítmény neve Althesin® volt, míg az állatgyógyászati készítményé Saffan®. Súlyos mellékhatásaik miatt mindkét készítményt visszavonták a piacról. Nagy valószínűség szerint ezeket a mellékhatásokat (hisztamin felszabadulás és anaphylaxiás reakciók) az oldott ágens, a cremophor EL®, a ricinusolaj egy származéka okozhatta.

Az alfaxalone-t vízoldékony idegnyugtatóként hozták újra forgalomba. A vízoldékonyságot úgy érték el, hogy az alfaxalone molekulát cyclodextrin molekulákhoz kötötték. A májban hamar metabolizálódik és így nem okoz hisztamin felszabadulást, mint ez az előző készítmény. Az alfaxalone az érzéstelenítő hatását a GABA-receptorokhoz való kötödésével fejti ki.

Az Alfaxan® bevezetésével az állatorvosoknak lehetőségük nyílt egy újabb anesztétikum használatára, melynek rövid és gyors a hatóideje, valamint minimális a mellékhatása. Általánosságban a klinikai használatát és tulajdonságait a propofol-lal lehet összehasonlítani. A propofol-lal ellentétben azonban az alfaxalone-nak kicsi vagy nincs cardiovascularis hatása, ha normális dózisban adjuk. 20mg/kg vagy afeletti dózisnál a szív perctérfogata csökken, de ez jóval a klinikai dózis felett van1,2,3.

A propofol-hoz hasonlóan az alfaxalone-t is bevezetésre lehet használni, ami a rövid felezési ideje miatt kutyákban és macskákban nagyon alkalmas az ismételt bolus injekciókra vagy cseppinfúzió adására. A propofol-lal ellentétben az alfaxalone nem mutat utóhatást, potenciális mellékhatásokat, ha ismételten gyors egymásutánban vagy hosszasan infúzióval használják.

Az Alfaxan®-t biztonságosan lehet kombinálni altatás előkészítésére használt készítményekkel (xylazin, (dex)medetomidin, acepromazin, midazolam), opiátokkal (morphium, methadon, hydromorphon, butorphanol, nalbuphin, buprenorphin, fentanyl) és NSAID-ekkel.

Bár Európában az Alfaxan®-t csak intravénás alkalmazásra regisztrálták és intramuszkulárisra nem, az alfaxalone-t i.m. is hatékonyan lehet alkalmazni macskáknál és kutyáknál is. Ausztráliában az Alfaxan®-t regisztrálták macskáknál i.m. használatra is. Az i.m. injekció nem fájdalmas és gyorsan kifejti hatását. Ennek az alkalmazási módnak a lehetősége egy hatalmas előny a propofol-lal szemben. Sajnos nagyobb kutyákban a gyógyszer mennyisége problémás lehet.

Vitatott, hogy az alfaxalone-nak van-e fájdalomcsillapító hatása. Ha van is, bizonyára csak kismértékű a jelentősége, ezért nem szabad jelentős fájdalomcsillapítóként figyelembe venni.

Nem kívánatos mellékhatások:

  • Intravénás beadás esetén nagyon lassan kell beadni; gyakran észlelhető apnoés periódus.
    • Az apnoe kifejlődésére való hajlam kisebbnek mutatkozik a propofol-nál tapasztalhatónál
  • Az ébredés zaklatott lehet. Különösen abban az esetben, ha semmilyen vagy csekély premedikáció lett bevetve4,5. A macskák különösen érzékenyek külső hatásokra, ezért az ébredés csendes, sötétített szobában javasolt.

Dózisok

Az intravénás bevezetés alfaxalone-nal általánosságban hatásos; olyan mennyiségben, ami még engedi az endotracheális intubálást. Az alábbi dózisok iránymutatóak és csökkenhetnek ill. növekedhetnek, a használt premedikációtól és a bevezetésnél szükséges sedatio mértékétől függően. Amikor (dex)medetomidin kerül használtra premedikációs készítményként, a dózis-spektrum alsó tartományában kell maradni. Ha opiáttal konjugálva kerül használatra, akkor a bevezető dózis még alacsonyabb is lehet6.

Anesztézia bevezetése

Bevezető dózis i.v.
Kutyák 1 – 3 mg/kg
Macskák 2 – 5 mg/kg

Az intramuszkuláris alkalmazás nagyon hatékony módja az izgatott és a potenciálisan „nagyon veszélyes” páciensek szedálására. Mint pl. egy macskánál, akit egy autó ütött el, egy obstrukciótól szenvedő kandúr vagy egy nagyon szorongó kistermetű kutya esetében. Az alfaxalone a szorongó, félénk és stresszelt macskát perceken belül egy szelíd és relaxált pácienssé változtatja, aki tolerálja az intravénás katéterezést, a vizsgálatot és a biztonságos kezelést (mind a páciens mind az orvos számára). Erre az indikációra a legjobb midazolammal kombinálni. Ezeknél az állatoknál hallatlanul le tudjuk csökkenteni az állat rögzítése okozta stresszt. Az ilyen típusú szcenárió esetén az alfaxalone-t nem annyira bevezetésre, mint inkább eljárási sedativumként használatos (hasonlóan egy páciens alacsony dózisú i.m. ketaminnal való kezeléséhez).

I.m. szedáció

i.m. sedatio alfaxalone midazolam
Kutya/macska 2 – 4 mg/kg 0.3 mg/kg

Mint a bevezetés, úgy az anesztézia fenntartása is effektív; a páciens szükségeihez mérten és a használt premedikáció típusától és klinikai hatásától nagymértékben függően. Ismételten, ha (dex)medetomidin kerül használatra (különösen opiáttal konjugálva), a dózis-spektrum alsó tartományában kell maradni7,8.

Anesztézia fenntartása

Fenntartás Cseppinfúzió
Kutyák 4 – 7 mg/kg/hr (2 – 3.5 mg/lb/hr)
Macskák 5 – 8 mg/kg/hr (2.5 – 4 mg/lb/hr)

Speciális megjegyzések:

  • Az alfaxalone-nak csekély vagy nincs jelentős hatása újszülöttekre, ha császármetszésnél használjuk bevezető ágensként9.
  • Az alfaxalone helyettesítheti az etomidat-ot, mint bevezető ágenst a nagyon rizikós pácienseknél.
  • Az alfaxalone alkalmas agarak anesztéziájára10.
  • Macskáknál való ismételt vagy folyamatos alkalmazása esetén nincsen kumulatív hatása, ami tipikusan jellemző a propofol-ra.
  • Az Alfaxan® nem tartalmaz tartósítószert. A már megbontott üvegeket óvatosan kell kezelni.
    • Címke az új zélandi és ausztrál államokban:
      • TÁROLÁS: Tárolja 30°C alatt (szobahőmérsékleten)! Fénytől óvja! Az Alfaxan-CD RTU érzéstelenítő injekció nem tartalmaz tartósítószereket. Az oldatot a fiolából aszeptikus technikával kell kivenni. A már megbontott fiolákat ajánlott 24 órán belül felhasználni, de ha szükséges, akkor a kontamináció elkerülése mellett 4°C-on 7napig tárolható. Ne használja a megkezdett fiolákat, ha az oldat nem átlátszó, nem színtelen vagy szemcsés anyagú!”
    • Címke az Egyesült Királyságban:
      • 6.3. Tárolhatósági idő: Az állatorvosi készítmény tárolhatósági ideje az eladási csomagolásban 30 hónap. Ez a termék nem tartalmaz antimikrobiális tartósítószert. Minden maradékot az oldatból, mely a fiolában marad, a szükséges mennyiség kivétele után, ki kell dobni.”
  • Kisebb pácienseknél a legjobb felhígítani az alfaxalone-t 10mg/ml-ről 5mg/ml-re, egyenlő mennyiségű Ringer- vagy 0,9%-os NaCl-oldattal. Ily módon az adagolás és szabályozás sokkal precízebben hajtható végre.

Forrás: www.vasg.org

Forditotta: Vizvári Fruzsina, Veterinärmedizinische Universität Wien
Forditást ellenörizte: Dr. Gál Sándor, Airport Animal Emergency Center

Oldalhivatkozások:
–  Alfaxan – Honlap (Ausztrália)
–  Alfaxan – Honlap (Egyesült Királyság)

Kategóriák: Gyógyszerek

Kapcsolódó irások: